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Celles-ci sont plus graves et/ou rares et comprennent des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. La dose initiale recommandée pour les adultes non diabétiques est de 200 mg à 300 mg, bien que des doses plus élevées puissent être nécessaires dans les groupes à haut risque. Pris aux doses recommandées, Modafinil est bien toléré et généralement sans danger pour la plupart des adultes. L'énantiomère « actif » est le R-modafinil, l'énantiomère R(-), car l'isomère S n'est pas actif, bien que le mécanisme précis de la façon dont le R-modafinil affecte la cognition n'est pas clair.
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Il est vendu sous forme de comprimГ© de 75 mg au Japon, de comprimГ© de 75 mg, 100 mg et 150 mg en Inde et de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e de 75 mg, 200 mg et 100 mg en Russie. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris par voie orale, soit en une seule dose, soit divisГ© en deux, au coucher. Le modafinil doit ГЄtre pris avec un repas pour Г©viter les fluctuations rapides de la glycГ©mie. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, il agit en modulant l'action de la dopamine dans le cerveau, en restaurant la fonction des neurones noradrГ©nergiques et en rendant le cerveau plus alerte. L'inhibition de l'activitГ© MAO-A, comme cela se produit Г une dose thГ©rapeutique normale de modafinil, ne semble pas ГЄtre critique pour son effet favorisant l'Г©veil.
Selon des articles de revue, plusieurs Г©tudes ouvertes suggГЁrent que le modafinil, par rapport au placebo, peut ГЄtre efficace pour augmenter l'Г©veil chez les personnes atteintes de TDAH, de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil, de trouble du travail postГ© et de somnolence associГ©e Г une condition mГ©dicale ou psychiatrique. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et agit comme un agent d'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utilisГ© pour prГ©venir la fatigue. Le modafinil se lie aux DAT avec une affinitГ© plus Г©levГ©e qu'aux NET.
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Les doses auxquelles le stade sREM du sommeil est amГ©liorГ© sont Г©galement signalГ©es comme Г©tant amГ©liorГ©es. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Il peut ГЄtre similaire Г certains types de cocaГЇne. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Contrairement Г l'effet court observГ© Г des doses de modafinil de 200 mg ou moins, des doses de 400 Г 600 mg produisent un bГ©nГ©fice diurne plus constant.
On pense que le modafinil agit comme un agoniste des rГ©cepteurs dopaminergiques en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. On pense que le modafinil exerce ses actions en augmentant l'activation des types de rГ©cepteurs de la catГ©cholamine et de la sГ©rotonine dans le locus coeruleus et la zone tegmentale ventrale du cerveau, qui jouent un rГґle Г la fois dans les systГЁmes de rГ©compense et de motivation. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme aide Г la prescription pour traiter les troubles du sommeil tels que la narcolepsie. Il existe de nombreuses formes de modafinil, notamment Provigil, Fatmax et R-modafinil. Selon le National Center for Biotechnology Information des Г‰tats-Unis, "le modafinil a un effet potentiellement bГ©nГ©fique dans le traitement de plusieurs troubles et affections, notamment l'anxiГ©tГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention, la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©".
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Son risque d'abus est faible et son utilisation thГ©rapeutique est Г©tayГ©e par des Г©tudes cliniques et prГ©cliniques. Le mГ©dicament a une courte durГ©e d'action et est gГ©nГ©ralement pris avant le coucher. L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif potentiel a Г©tГ© largement Г©tudiГ©e chez les animaux. Comme son nom l'indique, le modafinil est un mГ©dicament utilisГ© pour traiter la somnolence, bien que ses mГ©canismes d'action soient encore Г l'Г©tude. L'effet du modafinil se produit grГўce Г sa capacitГ© Г amГ©liorer les neurotransmetteurs du cerveau, en particulier la noradrГ©naline, la dopamine et l'acГ©tylcholine.
Bien que le modafinil soit une classe de médicaments connus sous le nom d'agents favorisant l'éveil, il diffère des autres agents favorisant l'éveil de plusieurs façons. Le modafinil est métabolisé dans le foie et éventuellement dans les reins. Le modafinil est un médicament qui agit sur le SNC pour augmenter l'éveil et traiter des problèmes tels que la narcolepsie, le trouble du rythme circadien du sommeil et l'apnée du sommeil. Le modafinil est un solide cristallin blanc à blanc cassé, non hygroscopique, non bioactif, non soluble dans l'huile, séchant à l'air, librement soluble dans l'éthanol et légèrement soluble dans le méthanol.
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Le modafinil peut ГЄtre prescrit par un mГ©decin pour traiter un sommeil excessif ou pour gГ©rer les quarts de travail. Modafinil a un profil de sГ©curitГ© Г©levГ© lorsqu'il est pris conformГ©ment aux instructions. Il existe Г©galement des comprimГ©s de 150 mg et 200 mg, contenant chacun 100 mg d'API, disponibles. Le modafinil aide Г rГ©guler l'Г©veil et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans les ganglions de la base et les systГЁmes limbiques du cerveau.
Dans ces Г©tudes, le mГ©dicament est administrГ© le soir pour rГ©duire la somnolence causГ©e par le sevrage des stimulants et amГ©liorer les performances de l'Г©tude. En termes de composition chimique, le modafinil comprend deux alcaloГЇdes indoliques, le N-[(2R,3R)-3-[2-benzyl-1,2-benzisoxazol-3-yl]-2-hydroxypropyl]-, n-octahydro-3 -(benzhydrylmГ©thyl)-, et 2H-pyran-2-one. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif (ou nootropique) pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, bien que la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation ne soit pas concluante. Le modafinil n'est pas aussi efficace dans le traitement de l'apnГ©e du sommeil ou de la narcolepsie, bien qu'il puisse ГЄtre utile comme agent favorisant l'Г©veil chez les personnes atteintes de ces derniers troubles.
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п»їLe nom chimique du modafinil est [R]-2-(diphГ©nylmГ©thoxy)-N-Г©thyl-acГ©tamide. On pense qu'il agit en augmentant l'activitГ© d'un des neurotransmetteurs du cerveau qui s'appelle la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© comme mГ©dicament sur ordonnance en Europe en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Il n'est pas clair s'il est sГ»r Г utiliser chez les femmes enceintes.
Chez l'homme, le modafinil s'est avГ©rГ© Г©lever le mГ©tabolisme, entraГ®nant une augmentation rapide de la tempГ©rature corporelle globale. Il a Г©tГ© co-dГ©veloppГ© par le pharmacologue centrafricain Ralf Swickard et un scientifique des laboratoires Lafon Г Paris. Il peut ГЄtre administrГ© Г diffГ©rentes doses quotidiennes.
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Le modafinil est un -Ligand d'affinitГ© pour le rГ©cepteur post-synaptique de la dopamine D2, l'affinitГ© la plus Г©levГ©e pour ce rГ©cepteur est donc spГ©culativement liГ©e Г ses effets favorisant l'Г©veil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin pour une utilisation diurne et une fois par jour pour l'insomnie chronique. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et n'est pas recommandГ© avec les inhibiteurs de la MAO, les antidГ©presseurs tricycliques ou la fluoxГ©tine. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour.
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Selon des articles de revue, plusieurs Г©tudes ouvertes suggГЁrent que le modafinil, par rapport au placebo, peut ГЄtre efficace pour augmenter l'Г©veil chez les personnes atteintes de TDAH, de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil, de trouble du travail postГ© et de somnolence associГ©e Г une condition mГ©dicale ou psychiatrique. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et agit comme un agent d'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utilisГ© pour prГ©venir la fatigue. Le modafinil se lie aux DAT avec une affinitГ© plus Г©levГ©e qu'aux NET.
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On pense que le modafinil agit comme un agoniste des rГ©cepteurs dopaminergiques en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. On pense que le modafinil exerce ses actions en augmentant l'activation des types de rГ©cepteurs de la catГ©cholamine et de la sГ©rotonine dans le locus coeruleus et la zone tegmentale ventrale du cerveau, qui jouent un rГґle Г la fois dans les systГЁmes de rГ©compense et de motivation. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme aide Г la prescription pour traiter les troubles du sommeil tels que la narcolepsie. Il existe de nombreuses formes de modafinil, notamment Provigil, Fatmax et R-modafinil. Selon le National Center for Biotechnology Information des Г‰tats-Unis, "le modafinil a un effet potentiellement bГ©nГ©fique dans le traitement de plusieurs troubles et affections, notamment l'anxiГ©tГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention, la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©".
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Chez l'homme, le modafinil s'est avГ©rГ© Г©lever le mГ©tabolisme, entraГ®nant une augmentation rapide de la tempГ©rature corporelle globale. Il a Г©tГ© co-dГ©veloppГ© par le pharmacologue centrafricain Ralf Swickard et un scientifique des laboratoires Lafon Г Paris. Il peut ГЄtre administrГ© Г diffГ©rentes doses quotidiennes.
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